【新品上市】KRAS 藥物篩選試劑盒RAS 是人類癌症中最常見的致癌基因，有 30% 的癌症與 RAS 基因突變過度活化相關，其中有高達 85% 的比例是由 RAS 蛋白異構體 (Isoform)「KRAS」突變所引起。KRAS 突變常見於實體腫瘤中，例如肺腺癌、導管胰腺癌和大腸直腸癌。而在 KRAS 突變引起的腫瘤中，有 80% 的突變是發生在 KRAS 蛋白序列的第 12 個胺基酸上：G12D (41%)、G12V (28%)、G12C (14%)。該位置的突變將會妨礙 GAP (GTPase-activating proteins) 蛋白作用於 KRAS，使得 KRAS 調節失去平衡，長期處於與 GTP 結合的活化狀態，進而導致細胞異常增生。
KRAS GTPase cycle. KRAS regulation occurs through a GDP–GTP cycle that is controlled by the opposing activities of guanine nucleotide-exchange factors (GEFs), which catalyze the exchange of GDP for GTP, and GTPase-activating proteins (GAPs), which increase the rate of GTP hydrolysis to GDP. GTP bound KRAS interacts with various effector proteins, influencing the activity and/or localization of these effectors, which ultimately affects a wide spectrum of cellular pathways. IMAGE © Acta Pharm Sin B. 2019 Sep;9(5):871-879. PMID: 31649840 KRAS 藥物研發現況目前針對 KRAS 靶點有多個藥物研發思路，譬如抑制 KRAS 突變體和 SOS1 (GEF) 的結合、抑制 KRAS 突變體和 c-Raf 的結合等等。然而由於 KRAS 蛋白結構難以找尋到適當的小分子抑制藥物結合區域，使得 KRAS 小分子藥物開發有長達 40 年之久沒有任何重大突破。直到 2019 年，Amgen 公司的 AMG 510 打破了 KRAS 無藥可用的魔咒，成為年度最火爆的業界焦點之一。
全新 KRAS 系列檢測試劑盒，加速藥物研發效率Cisbio 運用 HTRF® 技術針對 KRAS 藥物研發領域，現已推出 KRAS(WT)/SOS1 結合試劑盒和 KRAS(G12C)/SOS1 結合試劑盒。後續還將推出 KRAS/c-Raf 結合試劑盒以及其他 KRAS 突變體檢測試劑盒。KRAS 系列產品具有 Cisbio 產品一貫的優越品質，透過簡易便利的操作流程以及高效穩定的偵測效率，協助科研人員加速藥物研發效率。
檢測原理當藥物抑制 SOS1 和 KRAS 結合，HTRF 訊號會下降，藉由 IC₅₀ 數值即可判斷藥物的抑制效果。
操作步驟
部分數據展示
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