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CDKs 抑制劑藥物開發工具：全均質化的磷酸化蛋白質與總蛋白檢測試劑盒 癌症的主要特徵之一就是癌細胞會不受控制地生長 [1]，究其原因有許多皆和細胞週期素依賴激酶 (Cyclin-dependent kinases, 以下簡稱 CDKs) 的過度活化與異常表現相關 [2–4]。
圖 1 | CDKs 藉由與不同細胞週期素 (Cyclins) 組成複合體的形式參與調控細胞週期，影響細胞的增殖、生長與分化。直接參與細胞週期調控的 CDKs 主要有 CDK1, 2, 4 和 6，而 CDK 7, 8, 9, 12 和 13 則是與 RNA 轉錄調節相關 [3, 8]。 CDKs 抑制劑一直是癌症新藥開發的熱門選項之一，目前臨床上已有三種 CDKs 抑制劑藥物 (Palbociclib, Ribociclib 和 Abemaciclib) 獲得美國 FDA 與台灣衛福部許可，用於治療荷爾蒙受體陽性、第二型人類表皮生長因子受體陰性 (HR+/HER2-) 的晚期或轉移性乳癌患者 [5–7]，同時仍有超過三百件、涵蓋三十餘種 CDKs 抑制劑藥物的臨床試驗計畫正在進行中 [2, 5]。
為了縮短 CDKs 抑制劑新藥開發時間，Revvity 公司使用獨家專利 Alpha 與 HTRF 生物分子檢測技術，針對 CDKs 訊息傳導路徑熱門靶點開發出多款高效便利的檢測試劑盒，具有全均質化 (免 Wash 步驟) 的極簡式流程設計以及優異的偵測靈敏度，能迅速完成細胞內磷酸化蛋白質與相對應的總蛋白表現量偵測，幫助研究人員更快取得精確可靠的高通量藥物篩選結果。
Alpha 檢測原理類似三明治法 (圖 2)。以 Alpha SureFire Ultra Multiplex Phospho (Ser807/811)/Total Rb Assay Kit 為例，樣本中的 Phospho-Rb (或 Total Rb) 會被兩支分別鍵結有 Alpha 供體微珠 (Donor bead) 與 Alpha 受體微珠 (Acceptor bead) 的專一性抗體所捕獲。抗原與抗體的結合將使得供體微珠與受體微珠間的距離被拉近，在 680 nm 雷射光激發下，供體微珠表面所帶有的光敏感物質會催化周遭的氧分子形成活化態的單態氧，並進一步將能量傳遞給受體微珠使其發出訊號。藉由使用不同發射波段的受體微珠，就能在一個 well 內同時檢測 Phospho-Rb 與 Total Rb 的表現量，節省珍貴樣本和測試藥物用量 (圖 3)。
HTRF 檢測原理類似三明治法 (圖 4)。以 HTRF Phospho-Rb (Ser807/811) Cellular Kit 為例，樣本中的 Phospho-Rb (Ser807/811) 會被兩支分別標定有供體螢光 Eu cryptate 和受體螢光 d2 的專一性抗體所辨識。隨著抗原與抗體的專一性結合，供體螢光與受體螢光間的距離即會被拉近並產生 HTRF 訊號，訊號強度與細胞內目標蛋白質的表現量成正比。HTRF 不僅具有簡單便利的全均質化流程，偵測靈敏度也比 Western Blot 更加優異 (圖 5)。
CDKs 訊息傳導路徑熱門靶點
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References
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